3月3日，貝達貝達藥業(yè)宣布其第三代EGFR-TKI甲磺酸貝福替尼膠囊（BPI-D0316）的藥業(yè)上市許可申請獲得中國國家藥監(jiān)局（NMPA）受理，擬用于既往使用EGFR-TKI耐藥后產(chǎn)生T790M突變的第個代局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌治療。根據(jù)新聞稿，新藥這是上市申請貝達藥業(yè)提交的第4個新藥上市申請。

EGFR是獲受一組具有酪氨酸激酶活性的表皮生長因子家族的細胞表面受體，其活化異常可激活與腫瘤增殖、理第分化相關(guān)的貝達基因，繼而誘發(fā)腫瘤的藥業(yè)形成和發(fā)展。EGFR抑制劑通過抑制EGFR的第個代激酶活性，阻斷EGFR信號通路，新藥從而產(chǎn)生抑制腫瘤細胞的上市申請增殖、轉(zhuǎn)移并促進腫瘤細胞發(fā)生凋亡等一系列生物學效應。獲受目前針對EGFR突變非小細胞肺癌的理第治療，以第一代EGFR-TKI為主，貝達包括貝達藥業(yè)開發(fā)的鹽酸埃克替尼。但是，病人在接受治療一年左右會出現(xiàn)耐藥，其中50%以上的病人是因T790M突變。

甲磺酸貝福替尼膠囊是貝達藥業(yè)開發(fā)的一款針對T790M突變的第三代EGFR-TKI。該藥的2期臨床研究由上海市胸科醫(yī)院陸舜教授牽頭完成。研究采用75-100mg甲磺酸貝福替尼治療一代EGFR-TKI耐藥后產(chǎn)生T790M突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者。該研究為甲磺酸貝福替尼膠囊申請條件性獲批提供了療效和安全性依據(jù)。

研究結(jié)果顯示，經(jīng)獨立評審委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR）為64.8%，疾病控制率（DCR）為95.2%。34例基線有顱內(nèi)靶病灶的腦轉(zhuǎn)移受試者顱內(nèi)客觀緩解率（iORR）為52.9%，顱內(nèi)疾病控制率（iDCR）為97.1%。無進展生存期（PFS）數(shù)據(jù)尚未成熟，待進一步隨訪獲得后補充遞交。

安全性方面，治療期間受試者不良反應發(fā)生率為91.0%，不良反應大多為1級或2級，最常見的為血小板減少癥、頭痛、白細胞計數(shù)降低、貧血、皮疹等。3級及以上不良反應主要為血小板減少癥，經(jīng)短期停藥和/或?qū)ΠY治療等可恢復或緩解。

根據(jù)新聞稿，甲磺酸貝福替尼是貝達藥業(yè)與益方生物協(xié)作開發(fā)的項目。該藥也是繼鹽酸埃克替尼、鹽酸恩沙替尼、貝伐珠單抗（MIL60）后，貝達藥業(yè)第4個申請上市的新藥。

貝達藥業(yè)聚焦肺癌靶向藥的研究開發(fā)。根據(jù)新聞稿，甲磺酸貝福替尼將與該公司已上市的鹽酸埃克替尼片（第一代EGFR-TKI）、恩沙替尼（ALK靶點），在研的BPI-361175（第四代EGFR-TKI）、MCLA-129（EGFR/c-Met雙特異性抗體），BPI-21668（PI3Kα抑制劑）形成互補。這些藥物將針對肺癌病人不同靶點和不同的耐藥突變，提供對應的治療藥物，滿足其臨床需求。

來源：新浪醫(yī)藥。

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