今日，宣布Amphista Therapeutics公司宣布完成數額為5300萬美元的完成萬美B輪融資。本輪融資由Forbion和Gilde Healthcare公司領投，輪融其它投資者包括諾華風投基金（Novartis Venture Fund）和禮來公司（Eli Lilly and Company）。宣布獲得的完成萬美資金將用于擴展該公司的下一代靶向蛋白降解平臺，并加快介導靶向蛋白降解的輪融雙特異性分子研發管線的開發。

靶向蛋白降解領域是宣布目前藥物開發領域的一個熱點。這一類型藥物的完成萬美基本作用機制是利用泛素-蛋白酶體系統（UPS）來誘導特定蛋白的降解。E3泛素連接酶能夠為需要降解的輪融蛋白加上泛素標簽，讓它們被運送到蛋白酶體進行降解。宣布通過靶向降解與疾病相關的完成萬美蛋白，可以靶向傳統小分子抑制劑無法靶向的輪融“不可成藥”靶點。目前，宣布名為PROTAC的完成萬美靶向蛋白降解分子已經在臨床試驗中獲得初步積極試驗結果。除了PROTAC以外，輪融基于度胺類藥物開發的“分子膠”類藥物也在不斷擴展它們能夠靶向的蛋白靶點范圍。

然而，目前大多數靶向蛋白降解療法都借助于少數幾種E3泛素連接酶，主要為CRBN或VHL。這一定程度上限制了靶向蛋白降解療法的適用范圍，因為不是所有的靶點都適于被CRBN或VHL介導的過程降解。而且在治療癌癥的經驗顯示，腫瘤可以針對CRBN或VHL介導的蛋白降解通路產生耐藥性變異，從而讓蛋白降解療法失效。

來源：新浪醫藥。

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